鹽酸偽麻黃堿和麻黃堿:
1、鹽酸偽麻黃堿:
腎上腺素受體激動劑。是麻黃堿的旋光異構體,藥理作用與前者相同但相對較弱。可以通過選擇性作用于上呼吸道的腎上腺素受體,收縮上呼吸道血管,緩解鼻咽部黏膜充血、腫脹,使鼻塞癥狀減輕。但對全身血管影響較小,對心率血壓幾乎無影響。
【性狀】本品為白色結晶性粉末;無臭,味苦。
本品在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶。
熔點 本品的熔點為183~186℃。
比旋度 取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定,比旋度為+61.0度至+62.5度。
【類別】腎上腺素受體激動藥。
2、麻黃堿(Ephedrine)
麻黃堿(麻黃素)是從中藥麻黃中提取的生物堿。祖國醫學用作辛溫解表和平喘藥已有二千余年的歷史。早在公元一世紀前后我國的《神農本草經》中就曾有麻黃“發表出汗……止咳逆上氣”的記載。
根據現代研究,從麻黃中可提得麻黃堿、偽麻黃堿(系麻黃堿的旋光異構體)等生物堿和麻黃油,前二者均具舒張支氣管平滑肌作用,后者有發汗功效。
麻黃堿巳人工合成,常用其鹽酸鹽,化學性質穩定,其結構類似于腎上腺素。
臨床上已將麻黃堿試用于治療性欲減退癥和射精障礙癥。
(體內過程)
麻黃堿口服后在腸內易吸收,皮下注射吸收較口服為快。吸收后在體內僅少量經脫氨氧化,約60-75%以原形從尿排泄。由于麻黃堿在體內不易被破壞,所以其作用時間較腎上腺素為長,一般可維持3-6小時。口服后可通過BBB而進入腦脊液。
(藥理作用)
麻黃堿作用與腎上腺素相似,為腎上腺素能受體興奮劑即可興奮a、B受體).其作用方式包括,(1)直接作用于受體,發揮擬腎上腺素作用;(2)也可促使腎上腺素能神經末梢釋放遞質,間接發揮擬腎上腺素作用。
與腎上腺素相比較,麻黃堿性質穩定,口服有效;擬腎上腺素作用弱而持久,中樞興奮作用較為顯著,對性功能有一定促進作用。
1.中樞作用,麻黃堿的中樞興奮作用遠較腎上腺素為強,較大劑量可興奮大腦皮層和皮層下中樞,引起精神興奮、失眠、不安和震顫等癥狀。對呼吸中樞和血管運動中樞也略有興奮作用。由于情欲高潮是大腦皮質的一種感覺經驗,麻黃堿于睡前服用后可使部分性欲減退者性欲增強,可能與其具有中樞興奮作用有關。
2.外周作用,與腎上腺素相似,可興奮心血管和抑制多數平滑肌,升高血糖。不同的是,在整體情況下,由于血壓升高反射地興奮迷走神經,抵消了麻黃堿直接加速心率的作用,故心率變化不大。短期內反復應用,或一次應用很大劑量,則易產生心臟抑制。松弛支氣管平滑肌的作用比腎上腺素弱,但維持時間長,故可用于支氣管哮喘的預防。動物實驗證明,短時間內反復應用,作用可逐漸減弱,即易產生快速耐受性,須停藥數小時后方可恢復。
由于麻黃堿是腎上腺素能受體興奮劑,可使交感神經節后纖維釋放兒茶酚胺,能增強精道平滑肌的收縮,對射精有促進作用。據Stewart(1974)報道,其衍生物去甲麻黃堿(苯丙醇胺)可改善膀胱頸和后尿道平滑肌功能,治療早期神經源性逆行性射精獲得成功。現已證實,泄精,射精和射精時尿道內口閉鎖均由交感神經,特別是a-腎上腺素能受體機制所調節,而與B-腎上腺素能受體及膽堿能受體機制無關,這是射精障礙治療上的重要依據。
(臨床應用)
1.支氣管哮喘,用于預防及輕癥的治療。
2.鼻粘膜充血引起的鼻塞(0.5~1%溶液滴鼻);防治某些低血壓狀態,緩解蕁麻疹和血管性神經水腫的皮膚粘膜癥狀。
3.性欲減退癥,對于部分性欲減退者,于睡前服麻黃堿50mg。據劉志平等(1982)報告,5例中有4例可獲性欲增強,夢遺次數增加。
4.射精不能:劉任等(1984)曾以性教育、心理治療、麻黃素、麻黃素合用左旋多巴、麻黃素合用苯丙胺等多種方法,共治療127例不射精癥,治愈108例(85%)。
(不良反應)
有時可出現中樞興奮所致的不安、失眠等。短期內反復應用或一次過大劑量,可引起心臟抑制。