哮喘在寒冷的冬季經常發作，氨茶堿療效確切，但有效劑量與中毒劑量非常接近，稍有不慎，就可能引起中毒——

　　氨茶堿為茶堿與已二胺的復鹽，已二胺能提高茶堿的水溶性，并增強其藥理作用。氨茶堿的主要作用是松弛支氣管平滑肌，緩解支氣管痙攣，在解痙的同時能減輕支氣管黏膜的充血和水腫。氨茶堿是治療支氣管哮喘和喘息型支氣管炎的重要藥物，也用于阻塞性肺氣腫、急性心功能不全和心源性哮喘的治療，已有近70年的歷史。在使用時，為了收到應有的療效，避免或減輕不良反應的發生，必須講究該藥的合理服用方法。

　　【病例】
　　林大媽患支氣管哮喘已有2年，在寒冷的冬天經常發作，每當此時，她就按醫生的囑咐服用氨茶堿片，效果較好。前兩天，林大媽服用氨茶堿片后，感覺效果不太理想，就自行加大了劑量，不一會兒出現惡心、嘔吐、頭暈和心悸等癥狀。經診斷，是服用氨茶堿片過量引起的中毒。

　　　　【藥師提醒】
　　氨茶堿療效確切，但治療窗(用藥安全范圍)狹窄，有效劑量與中毒劑量非常接近，有效血藥濃度為5～15微克/毫升，但超過20～25微克/毫升即可引起中毒，出現頭暈、煩躁不安、心悸、心律失常、血壓急劇下降、腹痛、發熱、出汗，亦可發生嘔血、血尿、便血或柏油樣大便，嚴重者出現心力衰竭或驚厥、抽搐、腦水腫、心跳和呼吸驟停而死亡。
　　氨茶堿口服、由直腸或注射給藥均能迅速被吸收，在體內釋放出茶堿而發揮藥理作用。茶堿在體內的代謝和消除個體之間有很大差異，血漿半衰期正常成年人為7～9小時，吸煙者(1日吸1～2包)為4～5小時，肝硬化患者為7～60小時，急性心功能不全患者為3～80小時，新生兒>24小時，小兒(6個月以上)為2.6～4.8小時。要達到有效的血藥濃度，各個體所需用藥劑量懸殊，應從小劑量開始給藥，并監測血漿中茶堿濃度，實行個體化給藥。

　　【用藥指導】
　　1.給藥方法的選擇
　　氨茶堿的劑型主要有片劑、注射劑、腸溶片和栓劑。
　　片劑最常用，主要用于哮喘急性發作，由于氨茶堿呈較強堿性，對胃刺激性較強，故空腹口服時可致惡心、嘔吐、胃部不適、食欲不振，飯后服用或改服腸溶片可減輕胃腸道反應。
　　注射劑用于哮喘的較嚴重發作及哮喘持續狀態，肌肉注射可刺激局部引起紅腫、疼痛，現已較少應用;靜脈注射如果濃度高、推注速度快，導致血藥濃度超過安全濃度，患者可發生急性中毒，故應稀釋成<25毫克/毫升的稀釋液，推注速度一般以每分鐘25毫克為宜，或加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注，滴速應緩慢。
　　栓劑使用時，直腸、肛門因局部刺激可能有燒灼感，僅偶用于短期非急癥治療。

　　2.避免聯合用藥
　　下列藥物可降低茶堿在體內的消除速率，延長半衰期，使其蓄積，致血藥濃度增高，引起中毒的危險性增大：地高辛、維拉帕米、地爾硫 、美西律、別嘌呤醇、西咪替丁、口服避孕藥;抗菌藥物如大環內酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素，氟喹諾酮類的諾氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星，以及克林霉素和林可霉素。
　　巴比妥類、苯妥英鈉、去甲腎上腺素、利福平可誘導肝藥酶，增強茶堿在體內的消除速率，降低血藥濃度。在停用這些合用藥物時，血漿中茶堿濃度增高，維持時間延長。
　　應盡量避免氨茶堿與這些藥物聯合用藥，如必需合用，在合用這些藥物期間或停藥后，應及時調整用藥劑量或用藥間隔時間。

　　3.注意事項
　　①對咖啡因或其他茶堿類藥物過敏者，也可能對氨茶堿過敏。
　　②氨茶堿有中樞興奮作用，可使少數患者發生頭痛、躁動不安或失眠，可用鎮靜藥對抗。
　　含有咖啡因的食物或飲料如巧克力、可可粉、茶、可樂飲料等，可加強氨茶堿的中樞興奮作用，服藥期間盡量不吃這些食物。
　　③氨茶堿可通過胎盤屏障引起先天畸形，也可隨乳汁排出，使新生兒呼吸異常，故孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。 ④甲狀腺功能亢進、低血壓、活動性消化潰瘍患者應禁用氨茶堿。心血管疾病患者應用氨茶堿，則發生心臟毒性反應的危險性增加。
　　⑤肝功能或腎功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，以及持續發熱患者，用藥劑量應減小。
　　⑥12歲以下的兒童和老年人應用氨茶堿時要特別注意。兒童的排泄和解毒功能尚不完善，藥物消除率低。老年人肝、腎功能衰退，也會影響茶堿在體內的代謝和消除過程，再加上老年人體弱多病，同時服用很多藥物，藥物之間的相互作用又很復雜，因此應用氨茶堿時稍有不慎，很容易引起中毒。開始宜用小劑量，間隔6～8小時給藥1次。
　　⑦患者應盡量定期到有條件的大醫院監測血漿中茶堿濃度，適時調整用藥劑量，以保證獲取最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。
　　⑧要嚴格按照醫囑和藥品說明書上規定的劑量服用，不能因藥效不理想隨意加大劑量，否則容易引起中毒。