不同的抗生素在人體內吸收、轉化、分布和排泄的過程不同，所以合理運用抗生素，還應根
據各種藥物的特點來選擇，使其效用最大化：

     吸收：不同的抗菌藥物，吸收程度和速率亦不相同，一般口服１～２小時，或肌注３０分

鐘～１小時后藥物吸收入血，血藥濃度達到最高峰。口服吸收完全的抗生素有阿莫西林、氯潔霉

素、氯林可霉素、氯霉素、利福平、強力霉素和頭孢立新等，口服后一般均可吸收給藥量的８０

％～９０％；青霉素類易被胃酸破壞，口服苯唑青霉素類、先鋒類可被胃酸破壞，口服后只吸收

給藥量的３０％～４０％；氨基糖甙類、多粘菌素類、萬古霉素、兩性霉素Ｂ等等，其口服后吸

收更少，約為口服量的０．５％～３．０％。由于各類抗生素的吸收差異較大，故在治療輕、中

度感染時，可選用病原菌對其敏感、口服易吸收的抗生素，而對較重的、深部的感染則采用肌肉

注射或靜脈點滴給藥，以避免口服胃酸等因素對吸收的影響。

分布：進入血循環的抗菌藥物呈游離狀態者，其分子小，可迅速分布至各組織和體液中，到
達感染部位，不同的抗菌藥物其分布特點亦不同。氯潔霉素、潔霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹
諾酮類中的某些品種在骨組織中可達較高濃度，在治療骨感染時可選用上述骨濃度高的抗菌藥
物；前列腺組織中的抗菌藥物濃度大多較低，但紅霉素、甲氧芐氨嘧啶、四環素、氟喹諾酮類在
前列腺液和前列腺組織中可達有效濃度；腦脊液藥物濃度可達血液濃度較低，但有些藥物對血腦
屏障的穿透性好，在腦膜炎癥時腦脊液藥物濃度可達血液濃度的５０％～１００％，如氯霉素、
磺胺嘧啶、青霉素、氨芐青霉素、異肼、５－氟胞嘧啶、甲硝唑等均屬此類，而苯唑青霉素、頭
孢立新，紅霉素、多粘菌素、馬萬古霉素、兩性霉素Ｂ等對血腦屏障穿透性則較差；抗菌藥全身
用藥后分布至漿膜腔和關節腔中，局部藥物濃度可達血濃度的５０％～１００％，所以一般不需
局部腔內注藥。

   
     有些抗菌藥物可穿透母體胎盤屏障進入胎兒體內：氨芐青霉素、羧芐青霉素、氯霉素、呋
喃妥因，青霉素Ｇ、磺胺類、四環素類、慶大霉素、卡那霉素、鏈霉素、頭孢菌素、氯潔霉素、多粘菌素Ｅ、苯唑青霉素等，所以婦女在妊娠期用藥時要尤其小心，以防影響胎兒發育。應用氨基糖甙類抗生素時，可損及胎兒第八對顱神經，發生先天性耳聾，四環素類可致乳齒及骨骼發育受損。

排泄：大多數抗菌藥物從腎臟排泄，尿藥濃度可達血藥濃度的數十至數百倍，所以多種抗菌

藥均可應用于下尿路感染，適合選擇毒性小、的磺胺類、呋喃類、喹諾酮類等；藥霉素、林可霉

素、利福平、頭孢唑酮、頭孢三嗪等主要或部分由肝膽系統排出體外，因此膽汁濃度高，可達血

濃度的數倍或數十倍；氨基糖甙類和廣譜青霉素類如氨芐青霉素、氧哌青霉素等在膽汁中亦可達

一定濃度，所以該類藥物宜作膽系感染的首選藥物，必要時氯霉素可作為聯合用藥?經肝腸循環

的藥物如紅霉素、四環素、利福平等在糞中排泄濃度較高，約達５０～６００ｍｌ／ｇ。

代謝：部分抗菌藥物可在體內代謝，如氯霉素在肝內與葡萄糖醛酸結合失去抗菌活性，故不適宜

用于肝臟感染。