過量或長期服用鎮痛藥對人體有許多危害，主要有三：

一是產生依賴性（成癮）。調查顯示，在曾應用過鎮痛藥的2170人中，停用鎮痛藥后有652人出現了“戒斷癥狀”，如打呵欠、出冷汗、疼痛加重、精神緊張、身體不適等反應，占使用鎮痛藥者的29.9%。之所以會出現這些反應，是由于外源性鎮痛藥的反復、過量使用會抑制內源性鎮痛物質“內啡肽”的作用，一旦停藥，內源性鎮痛物質就會暫時缺乏，從而出現一系列“戒斷癥狀”。　　　　

二是使人體的凝血系統紊亂，使出血時間延長，誘發消化道、皮膚等部位的出血。研究表明，出血的危險與鎮痛藥的使用和年齡有關，男性和高齡者在使用鎮痛藥后出現出血和穿孔的相對危險性較高。使用鎮痛藥劑量越大，其危險性也越大。

 

三是容易導致胃腸黏膜的損傷和潰瘍。鎮痛藥可以抑制體內前列腺素的合成，在發揮止痛作用的同時，可使人體失去前列腺素的保護作用，引起消化道的損傷。有資料表明，由鎮痛藥引起的胃部損傷占潰瘍病發生率的15%-35%。　　　　

因此，鎮痛藥一般僅適用于熱度很高，或有慢性鈍痛，如牙痛、頭痛、神經痛、肌肉痛、關節痛及痛經者，且用藥時間應限定在５天內，不可過長。孕婦及哺乳期婦女、３歲以下兒童應盡量不用或慎用。合并腎功能不良者、有出血傾向及上消化道出血或穿孔病史者應慎用或禁用；患有胃、十二指腸潰瘍者應禁用。此外，鎮痛藥宜在餐后服，不宜空腹服，更不宜同時飲酒或服含酒精的飲料，還不宜與糖皮質激素合用。