藥物是人類對抗疾病的有力武器。但刀有雙刃，藥物在治病的同時，對人體也有一定的影響。在使用藥物的過程中，出現了與治病目的無關的其他反應，稱為藥物的不良反應，即藥物的副作用。

桿菌肽在臨床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮膚感染等。桿菌肽在水中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮、氯仿或乙醚中不溶， 抗菌譜與青霉素相似，對革蘭陽性細菌和陰性球菌、肺炎雙球菌、葡萄球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌及螺旋體等均有殺菌作用。其作用機制不僅作用于細胞壁，也影響原生質體，對胞漿膜也有損壞作用，影響其滲透性。 由于桿菌肽對腎臟毒性大，臨床應用受到限制，一般不作全身用藥。

使用桿菌肽會出現以下不良的反應：

1、桿菌肽局部用于腹腔手術或灌注于感染體腔用藥量較大時，可有微量吸收，有引致腎毒性發生的可能。

2、過敏反應，皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫或其他刺激現象，一般反應輕微。偶有局部用藥后發生嚴重全身過敏反應者。

桿菌肽全身應用時，可引起嚴重腎毒性反應，受損部位以腎小管為最明顯，腎小球的濾過功能也受到抑制，尿的異常發現于給藥的第3～4日，至5～7日達高峰，以后雖繼續用藥，情況有時反見改善。隨著蛋白尿、管型尿等的出現，腎功能也顯示減退，嚴重者可發生急性腎小管壞死和死亡。由于它的毒性大，且其他具有同樣療效的低毒性抗生素的出現，故目前桿菌肽僅供局部使用。局部應用軟膏時也有極少數病人產生過敏反應。

通常情況下桿菌肽局部應用并無明顯吸收，但在應用較大劑量灌注入體腔或用于較大手術創面時可有微量吸收。口服桿菌肽后自胃腸道吸收亦不明顯。

另外，對桿菌肽過敏者禁用，腎功能不全者禁用。孕婦及哺乳婦女慎用。肌注有發生腎小管、腎小球壞死的報道，應注意監測腎功能。