替比夫定是拉米夫定的同類藥，適應癥為有病毒復制證據以及有血清轉氨酶（ALT或AST）持續升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎。替比夫定抑制病毒作用約有拉米夫定的10倍，價格也較為平民化，是常見的抗肝炎病毒藥物。

南京市第二醫院科教科研究人員發表論文指出，替比夫定治療慢性乙型肝炎可以有效抑制血清HBV DNA復制，促進HBeAg血清轉換，改善肝功能，且有較好的安全性。該文發表在2014年第06期《肝臟》雜志上。

替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸（HBV DNA）聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化，轉化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBV DNA聚合酶（逆轉錄酶）的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭，抑制該酶活性。替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復制。替比夫定同時是HBV第一條鏈（EC50=O.4-1.3μM）與第二條鏈（EC50=0.12-0.24μM）合成的抑制劑，而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達l0μM時，在HepG2細胞中沒有發現明顯的線粒體毒性。

南京市第二醫院科教科研究人員收集2009至2012年服用替比夫定的慢性乙型肝炎患者56例，均為核苷酸類似物初治者，其中HBeAg陽性患者40例，HBeAg陰性患者16例，口服替比夫定600 mg/d，治療過程中定期檢測生化指標、血清學及病毒學。56例患者中，有35例在治療第12周出現ALT復常，有52例在第52周出現ALT復常。不管HBeAg狀況如何，血清HBV DNA水平在治療過程中都顯著降低。HBeAg陽性組及陰性組的患者，第52周分別有23例和14例達到了血清HBV DNA<300拷貝/mL。40例HBeAg陽性的患者中，有15例在第52周出現HBeAg轉陰，11例出現HBeAg血清轉換。治療中有7例患者出現CK升高，均為一過性、無癥狀升高，不伴有骨骼肌肉事件。

患者應該在醫師的指導下服用。對于新發癥狀或合用其他藥物，應該在醫生的指導下進行。如果出現無法解釋的肌無力、觸痛或疼痛時，要及時報告給醫生。