水合氯醛可治療失眠，適用于入睡困難的患者，能顯著改善病人的緊張、焦慮、恐懼不安及失眠等癥狀。不過需要特別注意，水合氯醛作為催眠藥，催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡，短期內嚴格按照要求用量使用有效，長期使用則無效。大劑量還可引起昏迷和麻醉，抑制延髓呼吸及血管運動中樞，導致死亡。

（1） 急性中毒

一次服用水合氯醛4~5g可引起急性中毒。致死量為10g左右。短時間內過量可產生持續的精神錯亂、吞咽困難、嚴重嗜睡、體溫低、頑固性惡心、嘔吐、胃痛、癲癇發作、呼吸短促或困難、心率過慢、心律失常、嚴重乏力，并可能有肝腎功能損害。

1）水合氯醛對食管及胃粘膜有刺激作用，濃度過大且可發生腐蝕現象，引起出血性胃炎，故有惡心，嘔吐、嘔吐帶血，上腹疼痛，并可有腸炎，發生腹瀉和腸道出血。偶可發生食管狹窄。

2）呼吸道局部刺激癥狀，表現為喉炎及支氣管炎。中毒劑量則可呼吸中樞受到抑制及呼吸肌松弛，出現呼吸變慢。呼吸困難，潮式呼吸發紺等。致死原因多為呼吸中樞衰竭和呼吸肌麻痹。

3）水合氯醛大劑量有抑制血管運動中樞和心臟功能的作用，故中毒時，可有明顯的血管擴張，血壓下降，體溫降低，休克，暈厥及心率失常等。患有心臟病的患者，可致心臟驟停。

4）中毒病人可有瞳孔縮小、肌肉松弛、譫妄和反射消失等。

（2）慢性中毒

1）水合氯醛的慢性中毒可以發生各種皮疹（紅斑狀、蕁麻疹狀或紫癜樣皮疹）：結膜炎、流淚、眼瞼浮腫、畏光、視力障礙，偶有眼球轉動障礙和角膜混濁。

2）有些病人可以發生頭痛、興奮、肌痛關節痛、中樞神經抑制、食欲喪失、嘔吐腹瀉、舌部皰疹、呼吸有惡臭、嚴重口渴、黃疸、膀胱痙攣等。

3）部分病人發生神經痛、輕癱、震顫、癲癇樣抽搐、心悸、呼吸困難、浮腫和蛋白尿、甲床發炎和脫皮。

4）病程緩慢可因肝、腎損害而發生黃疸、肝腫大、肝功能損害、蛋白尿及血尿等。

（3）突然中毒

因對水合氯醛的敏感性個體差異較大，劑量上應注意個體化。一般連續用藥兩周，即可出現耐藥性，部分患者加大用量，但是有報道，應用水合氯醛而有耐受性的病人偶有因用量大而發生“耐受性突然消失”的死亡，原因分析，可能是由于肝、腎受損使解毒和排泄能力喪失所致。

（4）成癮

如果服用時間過長，就有可能上癮。有些因長期應用而引起習慣性或依賴性，如突然停用可以出現譫妄等。 

 如果發現吃藥無效或藥量需不斷增加則應馬上停藥找醫生咨詢，避免中毒或是成癮的發生。