糖尿病的發病原因是胰島素分泌異常所致，胰島素增敏劑其本身不促進胰島素分泌，但是增加外周對胰島素的利用。主要是2類：1。噻唑烷二酮類羅格列酮，吡格列酮。2。雙胍類：原先有苯乙雙胍，現在棄用，就是二甲雙胍。

胰島素增敏類藥物多有胃腸道反應。增加胰島素敏感性類藥物，雙胍類主要是胃腸道反應（患者服藥后會有惡心、食欲不振的現象）以及乳酸酸中毒（服用降糖靈后，患者會出現乏力、意識障礙甚至昏迷的癥狀），還有一部分病人會有肝腎功能損害和過敏性反應以及大細胞性貧血。α糖苷酶抑制劑是通過延緩葡萄糖的吸收從而達到降低血糖的目的，由于自身不吸收，對全身的副作用就相對小一些，其最主要的副作用是胃腸道反應，患者服藥后會有腹脹、腹痛、腹瀉和腸排氣過多等現象，有報道說個別患者會引起嚴重的肝損害，但是臨床上還比較少見。

而胰島素增敏劑是通過增加胰島素的敏感性來降低血糖，最大的副作用是肝損害以及增加血容量，從而加重心臟負擔。定期檢查肝功血象和血糖孫良閣還告訴記者，由于降糖藥大多要在肝臟內代謝，然后通過腎臟排泄，因此會大大增加病人的肝腎負擔。

雖然，一般的降糖藥按照要求服藥都不會有太大傷害，但是由于個體差異性的存在，建議糖尿病患者還是要1至2個月檢查一次血象和肝腎功能，一旦出現問題就要及時停藥并進行保肝治療，或者改用胰島素治療糖尿病。同時，為了更好地達到用藥效果，，不同作用機理的藥物聯合應用可以減少藥物的毒副作用。