磺脲類口服降糖藥物應用于臨床，已經有幾十年的歷史了，是臨床上最常用的三種口服降糖藥物之一，降血糖的主要機制是通過磺脲類藥物與胰島B細胞表面的磺脲類受體結合，通過細胞內一系列反應，促進B細胞釋放胰島素，起到降低血糖的作用。此外，磺脲類藥物治療2型糖尿病還可以改善胰島素受體和受體后缺陷，增強靶組織細胞對胰島素的敏感性，也起到了降低血糖的作用，這就是磺脲類藥物的胰外降血糖作用。或稱為非胰島素依賴的降糖作用。

格列美脲是新一代的磺脲類口服降糖藥物。它有著獨特的藥物代謝動力學特點，與其他磺脲類藥物相比，具有較少升高血漿胰島素水平的效果及更強的胰外降糖作用。另外，磺脲類藥物起效迅速，藥效維持時間長，藥物起效所需的劑量小，每日只需服用一次，臨床使用方便、安全、有效。

格列美脲用于2型糖尿病的治療，可使胰島素抵抗指數明顯減低（即使患者的胰島素敏感性明顯增加）。研究結果表明，目前常用的幾種磺脲類藥物，格列美脲的胰外降糖作用最強。

格列美脲一方面刺激胰島素的分泌，另一方面可以改善組織對胰島素的敏感性，通過治療，使病人的糖、脂代謝顯著改善。由于格列美脲降糖效果與優降糖接近，所以引起低血糖的可能性遠小于其他磺脲類藥物。此外，該藥還具有劑量較小，每日僅需服用一次的特點，很適合輕癥的2型糖尿病患者。

由于格列美脲具有顯著的胰外作用，目前還沒有發現其臨床繼發失效的例子，這更增加了初發的2型糖尿病患者使用格列美脲的信心；而對于尚殘余少量胰島細胞功能的中度2型糖尿病病人來說，格列美脲則是一種既能維持胰島細胞功能，同時還可提高胰島素敏感性，減少機體胰島素需要量的降糖藥物。由于其顯著的胰外作用，格列美脲還可以用于對其他磺脲類藥物繼發失效的患者，也可以聯合其他類別的口服降糖藥物。目前，格列美脲是惟一經美國FDA批準同意可以和胰島素聯合使用的磺脲類藥物，因此，即使對于重癥的2型糖尿病患者，仍然可以考慮使用格列美脲。