己烯雌酚是人工合成的非甾體雌激素物質，能產生與天然雌二醇相同的所有藥理與治療作用。它可以補充體內雌激素不足，從而改變體內激素平衡，破壞腫瘤組織賴以生長發育的條件，可以治療萎縮性陰道炎、女性性腺發育不良、絕經期綜合征、老年性外陰干枯癥及陰道炎、卵巢切除后、乳腺癌、晚期前列腺癌等疾病。

己烯雌酚是孕婦禁用藥。因為孕婦服用此藥，其女性后代在青春期后宮頸和陰道的腺病及腺癌發生率升高，男性后代生殖道異常和精子異常發生率也增加。 可有惡心，嘔吐，食欲不振，頭痛。長期使用可使子宮內膜增生過度而致子宮出血和肥大。除此之外，下列情況也應禁用己烯雌酚：

1、雌激素可經乳腺進入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。

2、已知或疑有乳腺癌，用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外；

3、已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤；

4、急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞；

5、過去使用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史，用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外；

6、有膽汁淤積性黃疸史；

7、未明確診斷的陰道不規則流血。

下列情況應慎用：膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結石；血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質疾患；妊娠時黃痘或黃疽史，雌激素有促使肝損害復發的危險性；哮喘、心功能不全、癲癇、精神抑郁、偏頭痛、腎功能不全、糖尿病、良性乳腺疾病、腦血管疾患、冠狀動脈疾患、子宮內膜異位癥、肝功能異常、急性間歇性或復雜性肝的紫質癥、腎功能異常、甲狀腺疾患、子官肌瘤等。

己烯雌酚配伍禁忌與相互作用：己烯雌酚與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調整抗凝藥用量。與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉撲米酮利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由于誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。與三環類抗抑郁藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應，同時降低其應有的效應。與抗高血壓藥同時用，可減低抗高血壓的作用。降低他莫昔芬的治療效果。增加鈣劑的吸收。