伏立康唑是唑類抗真菌藥物,體外試驗(yàn)表明伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。伏立康唑作用機(jī)制為抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制麥角甾醇的生物合成。伏立康唑在體外對(duì)抗真菌藥敏感性較低的菌屬,如足放線病菌屬、鐮刀菌屬等致病性真菌有殺菌作用。適用于治療侵襲性曲霉病,療對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染。
伏立康唑的不良反應(yīng)是什么?
伏立康唑最為常見(jiàn)的不良反應(yīng)為視覺(jué)障礙、發(fā)熱、皮疹、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、敗血癥、周圍性水腫、腹痛以及呼吸功能紊亂。與治療有關(guān)的,導(dǎo)致停藥的最常見(jiàn)不良事件包括肝功能試驗(yàn)值增高、皮疹和視覺(jué)障礙。
如何安全使用伏立康唑?
1、已知對(duì)伏立康唑或任何一種賦形劑有過(guò)敏史者禁用。
2、肝腎功能不全者慎用。在伏立康唑治療前及治療中均需檢查肝功能。患者在治療初以及在治療中發(fā)生肝功能異常時(shí)均必須常規(guī)監(jiān)測(cè)肝功能,以防發(fā)生更嚴(yán)重的肝臟損害。除非應(yīng)用靜脈制劑的利大于弊,否則應(yīng)選用口服給藥。
3、連續(xù)治療超過(guò)28天者,需監(jiān)測(cè)視覺(jué)功能,包括視敏度、視力范圍以及色覺(jué)。可能引起視覺(jué)改變,包括視力模糊和畏光,使用期間應(yīng)避免從事有潛在危險(xiǎn)性的工作,例如駕駛或操縱機(jī)器。
4、在治療中患者出現(xiàn)皮疹需嚴(yán)密觀察,如皮損進(jìn)一步加重則需停藥。用藥期間應(yīng)避免強(qiáng)烈的直接的陽(yáng)光照射。
5、伏立康唑片劑應(yīng)在餐后或餐前至少1h服用,其中含有乳糖成分,先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖半乳糖吸收障礙者不宜應(yīng)用本品。
6、禁止與CYP3A4底物,如特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特或奎尼丁合用。因?yàn)榉⒖颠蚩墒股鲜鏊幬锏难獫舛仍龈撸瑥亩鴮?dǎo)致QT間期延長(zhǎng),并且偶見(jiàn)尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速。
7、伏立康唑不宜用于孕婦,除非對(duì)母親的益處顯著大于對(duì)胎兒的潛在毒性。育齡期婦女育齡期婦女應(yīng)用伏立康唑期間需采取有效的避孕措施。哺乳期婦女尚無(wú)伏立康唑在乳汁中分泌的資料。除非明顯的利大于弊,否則哺乳期婦女不宜使用伏立康唑。