2022年4月29日，輝瑞公司的博瑞納（洛拉替尼片）獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，單藥適用于間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的治療。

▲ 圖片來源：藥監(jiān)局官網(wǎng)

2022年6月10日，博瑞納洛拉替尼片在國內(nèi)正式開售，目前已陸續(xù)到貨全國各地藥房，益藥·藥房越秀店已完成華南首批處方銷售，期待全國各地的藥房能陸續(xù)服務(wù)更多的肺癌患者，同時(shí)希望ALK陽性非小細(xì)胞肺癌從新的治療藥物中獲益。

ALK陽性非小細(xì)胞肺癌治療再添新藥！

無論是在中國甚至全球范圍內(nèi)，肺癌都是一種非常普遍的惡性腫瘤。尤其是近年來，肺癌在中國的發(fā)病率和死亡率均位居惡性腫瘤的第一[1]。中國腫瘤登記中心數(shù)據(jù)顯示，2015年我國約有78.7萬新發(fā)肺癌病例，占全部惡性腫瘤發(fā)病的20.0%，男性病例數(shù)高于女性（52.0萬vs 26.7萬）[2]。85%的肺癌為非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）85%[1]，非小細(xì)胞肺癌分為3種組織亞型，分別為肺腺癌，鱗狀細(xì)胞肺癌以及大細(xì)胞癌。

ALK是作為肺癌發(fā)生發(fā)展重要的一種驅(qū)動(dòng)基因，全稱為 anaplastic lymphoma kinase，即是間變性淋巴瘤激酶。患者的ALK基因往往會(huì)與其他基因產(chǎn)生融合，生成ALK融合蛋白，這一突變會(huì)導(dǎo)致腫瘤生長。在國外ALK陽性患者占非小細(xì)胞肺癌患者總數(shù)的3%～7%，在中國非小細(xì)胞肺癌患者陽性率約為3%～11%［3]，一般情況，這些患者常見于不吸煙或者少量吸煙的年輕人群中，而且大部分被診斷時(shí)都已處于疾病晚期。

隨著腫瘤分子靶向治療的進(jìn)展，當(dāng)前對(duì)于ALK陽性非小細(xì)胞肺癌病人治療策略的標(biāo)準(zhǔn)治療就是選擇ALK抑制劑。目前，已有多種ALK抑制劑逐漸應(yīng)用于ALK陽性的非小細(xì)胞肺癌患者中，患者一般可從ALK抑制劑治療中獲益。

截止現(xiàn)在，國內(nèi)獲批的治療藥物分別有一代克唑替尼和二代塞瑞替尼、阿來替尼、恩莎替尼、布格替尼，三代ALK抑制劑即是目前上市開售的博瑞納洛拉替尼片。洛拉替尼片是由輝瑞公司開發(fā)的，此次在國內(nèi)上市開售，給一代二代ALK抑制劑耐藥的患者帶來了新的治療藥物選擇，期待能早日惠及更多的患者。

博瑞納洛拉替尼片為ALK、ROS1 激酶抑制劑，對(duì)TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2、ACK 激酶也具有體外抑制活性。洛拉替尼對(duì)ALK 激酶的多種突變形式具有體外抑制活性，包括疾病進(jìn)展（克唑替尼和其它ALK 抑制劑治療）時(shí)腫瘤中所檢測到的一些突變。[4]

非小細(xì)胞肺癌的ALK突變經(jīng)歷了從一開始的不了解到如今發(fā)展清晰的階段，與其他靶點(diǎn)的靶向藥物數(shù)量相比，盡管目前針對(duì)ALK這一靶點(diǎn)的藥物獲批數(shù)量不是很多，但整體來說，其研發(fā)和探索一直在深入中。ALK抑制劑的不斷更新為延長ALK陽性非小細(xì)胞肺癌的生存時(shí)間提供了更大的可能，相信隨著腫瘤治療技術(shù)和治療手段的的進(jìn)步，患者的生存和生活質(zhì)量會(huì)越來越得到提高。

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參考文獻(xiàn)：

[1] 原發(fā)性肺癌診療規(guī)范（2018 年版）

[2] 赫捷, 李霓, 陳萬青,等. 中國肺癌篩查與早診早治指南(2021,北京)[J]. 中華腫瘤雜志, 2021, 43(03):243-268.

[3] 石遠(yuǎn)凱，郟博，孫燕.克唑替尼———晚期非小細(xì)胞肺癌治療的新選擇［J］.中華醫(yī)學(xué)雜志，2013，93（16）：1272-1275.

[4] 洛拉替尼片說明書