目前,在臨床上常用的降脂藥物有許多,歸納起來大體上可分為五大類。
1、他汀類
三甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,即膽固醇生物合成酶抑制劑(他汀類藥物),是細胞內膽固醇合成限速酶,即HMG-CoA還原酶的抑制劑,為目前臨床上應用最廣泛的一類調脂藥物。由于這類藥物的英文名稱均含有“statin”,故常簡稱為他汀類。
現已有5種他汀類藥物可供臨床選用:(1)洛伐他汀(lovastatin),常見藥物有美降之、羅華寧、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀。(2)辛伐他汀(simvastatin),常見藥物為舒降之、理舒達、京必舒新、澤之浩、蘇之、辛可等。(3)普伐他汀(pravastatin),常用藥有普拉固、美百樂鎮。(4)氟伐他汀(fluvastatin),常見藥有來適可。(5)阿托伐他汀(atorvastatin),常見藥為立普妥、阿樂。
他汀類藥物是目前治療高膽固醇血癥的主要藥物。該類藥物最常見的不良反應主要是輕度胃腸反應、頭痛。與其他降脂藥物合用時可能出現肌肉毒性。
2、貝特類
貝特類藥物的主要適應癥為:高甘油三酯血癥或以甘油三酯升高為主的混合型高脂血癥。目前臨床應用的貝特類藥物,主要有環丙貝特、苯扎貝特、非諾貝特及吉非貝齊。據臨床實踐,這些藥物可有效降低甘油三酯22%~43%,而降低TC僅為6%~15%,且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。該藥常見的不良反應為胃腸反應、惡心、腹瀉,嚴重者可導致肝損害。
3、煙酸類
煙酸類藥物屬B族維生素,當用量超過其作為維生素作用的劑量時,可有明顯的降脂作用。該類藥物的適用范圍較廣,可用于除純合子型家族性高膽固醇血癥,及I型高脂蛋白血癥以外的任何類型高脂血癥。但是,該藥的速釋制劑不良反應大,我們一般不單獨應用。對于煙酸的降脂作用機制,目前醫學界尚不十分明確。緩釋制劑大大減少,主要為顏面潮紅。
4、膽酸螯合劑
這類藥物也稱為膽酸隔置劑。有考來烯胺(Cholestyramine),常用藥物有降膽寧。該藥常見的不良反應為胃腸反應、惡心、便秘或腹瀉,腸梗阻或頭痛等。
5、膽固醇吸收抑制劑
此類藥物主要通過抑制腸道內飲食和膽汁中膽固醇的吸收,來達到降低血脂的目的。目前,該類藥物上市很少。
總之,調脂治療應在非藥物治療基礎上,根據血脂異常類型、藥物的作用機制以及調脂治療的目標來選擇調脂藥物。在治療中應充分發揮他汀類的作用,做到早期、足量、合理使用。盡早使用調脂藥,起始劑量應充分。對于介入術后或搭橋患者,強化降低膽固醇治療,比常規劑量有更大獲益。在治療達標后,還應在醫生指導下制定一個長久的治療計劃,有效地長期控制血脂,使其維持在較低的水平。達標后,只要沒有特殊情況,就應繼續使用他汀類藥物。只要LDL-C不低于50mg/dl(1.30mmol/L),可不必減量。