氨茶堿是通過對磷酸二酯酶的抑制作用而松弛支氣管平滑肌肉，具平喘作用。臨床使用有口服和注射兩種劑型。


使用氨茶堿時應注意以下幾點：部分病人口服氨茶堿可引起惡心、嘔吐、胃部不適、飯后服藥可減輕癥狀。少數病人因中樞興奮作用，可出現失眠或不安，應適當減量或以鎮靜劑對抗之。注射速度太快或用量太大時，可引起頭痛、惡心、嘔吐、心悸、心律失�；蜓獕后E降等，還可引起煩躁不安甚至驚厥，故氨茶堿靜脈給藥，必須嚴格控制劑量和給藥速度。長期使用可能產生耐藥性，可與β受體興奮性平喘藥合用或與其他平喘藥交替使用。小兒應慎用氨茶堿，因本品的治療量與中毒量頗為接近，小兒的解毒功能不完善，易發生中毒。


2歲以下的嬰幼兒使用氨茶堿易引起驚厥。因此應盡量少用或不用。氨茶堿與抗組胺類藥物合用，如異丙臻、苯海拉明等�？蓽p輕氨茶堿的中樞興奮作用，同時增強平喘效果。氨茶堿與麻黃素合用于治療過敏性哮喘可協同地抑制抗原、抗體反應，產生協同平喘作用，且兩者均可減量。


氨茶堿靜滴給藥時，不可與維生素C、維生素B1、胰島素、促皮質激素等配伍使用，還有擴張冠狀動脈、利尿作用，這都有助于緩解循環系統的功能不足的，故也能用于治療心源性哮喘。