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己酮可可堿和丙戊茶堿局部用藥的鎮(zhèn)痛作用

時間:2009-12-22  來源:藥品網(wǎng)ypw.cc  作者: 我要糾錯


德國學(xué)者M(jìn)agdalena等研究了局部應(yīng)用黃嘌呤衍生物己酮可可堿(PTF)或丙戊茶堿(PPTF)這兩種抑制細(xì)胞因子合成的藥物能否影響大鼠痛閾、福爾馬林誘發(fā)痛的行為學(xué)表現(xiàn)和鼠爪炎性組織腫瘤壞死因子α(TNF-α)信使RNA(mRNA)的水平。

研究結(jié)果顯示,PTF(0.5、1或2 mg)和 PPTF(1或2 mg)足底注射對痛閾無明顯影響。左后肢足背皮下注射12%福爾馬林0.1 mL可誘發(fā)疼痛表現(xiàn)(每5分鐘47.6±4.6次),預(yù)先足底注射PTF 1或2 mg 100 μL可減少福爾馬林誘發(fā)痛的表現(xiàn)(1mg為每5分鐘33.6±2.5 次,2mg為23.6±3.4次),而事后注射無效。注射PPTF 2mg 100 μL有類似抗痛作用;與PTF不同的是,實驗晚期,即福爾馬林注射后85-90分鐘,PPTF的作用與注射時機(jī)無關(guān),即預(yù)先注射和事后注射的效果一樣。PTF對福爾馬林誘發(fā)痛的影響與體積描記儀測出的鼠爪體積的變化不平行;這可能是由于PTF本身顯著增加了鼠爪的體積。注射福爾馬林明顯提高鼠爪炎性組織TNFα-mRNA的水平(150%)。預(yù)先注射PTF明顯抑制(約40%)TNF-αmRNA水平的增高。

本實驗證明,預(yù)先使用PTF和PPTF能夠抑制磷酸二酯酶和膠質(zhì)細(xì)胞激活,抑制促炎性細(xì)胞因子的合成,從而拮抗福爾馬林誘發(fā)痛的痛覺過敏現(xiàn)象,而且PTF局部注射是治療炎性疼痛的有效方法。

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