人體內藥物的代謝需經四個步驟來完成，吸收、運送、生物轉化及排泄以達到藥物的完全代謝。　　
　　
　　吸收是指藥物進入體內到達血液循環的過程，藥物的吸收與給藥的途徑有關，不同的給藥途徑可影響藥物的吸收和作用。如粘膜吸收由于粘膜有豐富的血管網，是一迅速有效的途徑；而各種注射吸收則是最直接、最簡易的吸收途徑；皮膚吸收能產生局部而非系統和全身性的作用。　　
　　
　　運送是將藥物由血液循環運送到作用部位的過程，即由血液循環進入到機體組織內。而影響運送的過程，即藥物在體內的分布有多種因素：藥物對細胞膜的穿透性；組織器官的血流量，血漿蛋白的結合等等。　　
　　
　　生物轉換是指藥物在機體內的化學變化。藥物在逐步發揮作用后轉換成活力差，無傷害性易排泄的物質，這一過程大多在肝臟進行，有部分在腎臟、腸內粘膜中進行。　　
　　
　　排泄是藥物消除的最后過程。藥物可從各種排泄及分泌器官以被動擴散或主動分泌方式排出體外。腎臟是最重要的排泄途徑，其他排泄的途徑還包括肺、糞便、唾液、膽汁、淚液、母乳。　　
　　
　　妊娠婦女用藥后引起流產、早產及胎兒畸形已引起人們高度警惕，因藥物能通過胎盤進入胎兒血液循環，影響胎兒生長。尤其是妊娠初3個月，胎兒的器官正在形成，則影響更大。由于藥物代謝一部分通過母乳排出，故哺乳期用藥也應注意藥物對嬰兒發生的影響。如安定，通過胎盤分布于胎兒骨骼、腦而引起胎兒先天畸形。杜冷丁，孕婦多次使用可引起胎兒窒息。糖皮質激素則可引起流產及顎裂。而心得安可使胎盤縮小，胎兒發育遲緩。所以在妊娠期和哺乳期用藥必須謹慎。