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α-葡糖苷酶抑制劑降糖機理

時間:2009-12-22  來源:尋醫問藥網社區  作者: 我要糾錯


α-葡糖苷酶抑制劑是一類新型降糖藥物,目前國內出售的α-葡糖苷酶抑制劑,是由德國拜耳公司生產,化學名稱為阿卡波糖,商品名為拜糖平,劑量為每片50mg。

  西方人飲食中碳水化合物的主要成分是淀粉和蔗糖,而我國的飲食中碳水化合物主要成分是淀粉。淀粉和蔗糖(雙糖)均不能直接被腸壁細胞吸收,需要在小腸絨毛上的多種α-葡糖苷酶的作用下生成單糖(葡萄糖及果糖)后才能被吸收。α-葡糖苷酶有多種,包括:①蔗糖酶,促使蔗糖水解生成果糖及葡萄糖;②葡萄糖淀粉酶,麥芽糖酶及糊精酶,促使從淀粉水解生成的寡糖水解生成葡萄糖。α-葡糖苷酶上具有與寡糖及雙糖相結合的位點,拜糖平能與這個位點結合,能可逆性地抑制小腸絨毛上的多種α-葡糖苷酶的活性,按其抑制能力的強弱,分別為葡萄糖淀粉酶>蔗糖酶>麥芽糖酶>異構麥芽糖酶,對海藻糖酶及乳糖酶的抑制作用則很弱。拜糖平與蔗糖酶的親合力較蔗糖大15000倍,故能競爭性抑制蔗糖與蔗糖酶的結合,從而延緩蔗糖的葡萄糖和果糖的轉化,降低餐后血糖水平。由于這種抑制作用是可逆的,所以向葡萄糖的轉化僅僅是推遲,而不是完全阻斷。通過使小腸內糖消化減緩和對結腸內糖吸收的調節,使患者一天內血糖濃度平穩。

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