抗菌藥物的耐藥性。在青霉素剛剛應用于臨床之后幾年，臨床醫師就發現一些細菌產生耐藥性。隨著大量抗菌藥物臨床應用，抗菌藥物耐藥性問題就像滾雪球一樣嚴重地影響臨床醫療和病人安全。對多種藥物產生耐藥性的結核病菌不再局限出現于某個國家和地區，每年都會使數以萬計的病人死亡。

　　抗菌藥物毒副反應。一些藥物具有耳毒性或腎毒性、肝毒性，如耳毒性藥物使用不當，是造成藥物繼發性耳聾的主要原因。一些藥物會造成造血系統的影響，還有一些藥物可能影響兒童骨骼、牙齒的生長發育。妊娠期和哺乳期抗菌藥物使用有可能對胎兒和嬰兒產生不良影響。

　　抗菌藥物造成的菌群失調、二重感染和院內感染。長期使用廣譜抗生素和聯合使用抗生素可能造成人體正常菌群的失調，引發二重感染或霉菌感染，也是造成院內感染的主要因素之一。

　　抗菌藥物引起人體的變態反應。如青霉素、鏈霉素、磺胺等可引起人體的變態反應，如處理不當，會危及患者的生命。

　　抗菌藥物資源有限，研發費用昂貴。抗菌藥物在大體分類上（包括抗真菌藥在內）一般分十三類左右，近年來，雖然各國抗菌藥物研發力度都很大，但是仍然沒有擺脫目前的藥物分類范圍。而且，一個可以在臨床上市使用的抗菌新藥研發費用在10億美元以上，周期10年而一代耐藥菌的產生只要兩年。抗菌藥物的研制速度遠低于耐藥細菌的發展速度。如不正確合理應用，發生耐藥導致療效下降，會造成巨大的經濟損失。