鎮痛藥(analgesics)是一類主要作用于中樞神經系統，選擇性地消除或緩解痛覺的藥物。此類藥鎮痛作用強大，多用于各類劇痛，反復應用易致成癮,又稱為麻醉性鎮痛藥(narcotic analgesics)。典型的鎮痛藥為阿片生物堿類（嗎啡、可待因）與人工合成品（哌替啶、阿法羅定、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、二氫埃托啡等）。

    嗎啡（morphine）是阿片中的主要生物堿。口服給藥首過消除明顯，生物利用度低。皮下、肌內注射吸收較好。

1．中樞神經系統：
    具有鎮痛、鎮靜、鎮咳及抑制呼吸、縮瞳、催吐等作用。其鎮痛作用具有高效性、選擇性和立體結構特異性，符合與受體結合藥物的特點。研究證實，嗎啡可激動不同腦區阿片受體的不同亞型，呈現多種藥理效應。
    （1）鎮痛 作用強大，對各類疼痛都有效。其鎮靜與欣快感可消除由疼痛引起的情緒反應，提高對疼痛的耐受力。鎮痛機理系藥物激動脊髓膠質區、丘腦內側、腦室、導水管周圍灰質的阿片受體，形成突觸前抑制，減少遞質（包括P物質）釋放，阻斷神經沖動傳遞而發揮鎮痛作用。
    （2）抑制呼吸 激動呼吸中樞的阿片受體，降低呼吸中樞對CO2張力的敏感性，并可抑制呼吸調整中樞，使呼吸頻率減慢，潮氣量降低。
    （3）鎮咳激動孤束核的阿片受體，抑制咳嗽中樞，產生鎮咳作用。
    （4）嗎啡可使瞳孔極度縮小，也可引起惡心嘔吐。

2．消化道 嗎啡可興奮胃腸平滑肌，提高其張力，產生止瀉及致便秘作用；也可引起膽道奧狄括約肌痙攣性收縮，提高膽囊內壓而導致上腹不適甚至膽絞痛。

3．心血管系統 嗎啡作用于孤束核的阿片受體，使中樞交感張力降低，產生降壓作用。該作用部分地與嗎啡促進組胺釋放有關。嗎啡抑制呼吸，使體內CO2蓄積，可擴張腦血管，使顱內壓增高。

4．其他 提高膀胱括約肌張力，導致尿潴留；大劑量尚能收縮支氣管。
嗎啡的臨床用途有①各種急性銳痛、癌癥劇痛、對心肌梗塞引起的劇痛，血壓正常者可以用。②心源性哮喘 嗎啡配合應用強心甙、吸氧等措施，可以迅速緩解癥狀。其機理是嗎啡擴張外周血管，降低外周阻力；同時其鎮靜作用可消除患者的緊張恐懼情緒，從而減輕心臟負荷；降低呼吸中樞對CO2的敏感性，使急促、淺表的呼吸得以緩解。③阿片酊等制劑可用于急、慢性消耗性腹瀉。

嗎啡對中樞神經系統及消化道的影響可引起相應的不良反應，如惡心嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制等。連續反復應用易產生耐受性和成癮。此時一旦停藥，即出現戒斷癥狀，常迫使成癮者不擇手段的去獲得這類藥物，危害極大。應按國家頒布的《麻醉藥品管理條例》嚴格管
理。嗎啡能通過胎盤或乳汁抑制胎兒或新生兒呼吸，同時能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程，故禁用于分娩止痛及哺乳婦女止痛。支氣管哮喘、肺心病患者，顱腦外傷及肝功能嚴重減退者亦禁用。

    可待因（codeine） 其鎮痛作用為嗎啡的1/12，鎮咳作用為其1/4，成癮性也弱于嗎啡。常用于緩解中等程度疼痛，也作為中樞性鎮咳藥應用。

    哌替啶（pethidine），又名度冷丁（dolantin） 對中樞神經系統的影響與嗎啡相似，但鎮咳作用弱，且維持時間短。也有擴張外周血管及腦血管的作用。對平滑肌的影響與嗎啡有所不同，不引起便秘，也無止瀉作用；不對抗催產素對子宮的興奮作用，故不延緩產程。臨床用途為：（1）各種劇痛，可用于分娩止痛，但臨產前2~4小時內不宜用，以防抑制新生兒呼吸；治療膽絞痛時，需合用阿托品。（2）麻醉前給藥 （3）人工冬眠 （4）心源性哮喘。

    阿法羅定 鎮痛作用起效快，維持時間短，主要用于小手術止痛及泌尿外科器械檢查。
芬太尼 鎮痛作用較嗎啡強100倍，用量小，作用迅速，維持時間短。可用于各種劇痛。與全麻藥或局麻藥合用，可減少麻醉藥用量。外科小手術時，與氟哌啶醇合用有安定鎮痛作用。本藥成癮性較小。

    美沙酮 藥理作用與嗎啡相似但較弱。主要特點是口服與注射同樣有效。其耐受性與成癮性發生較慢，戒斷癥狀略輕。適用于各種劇痛，也可作為戒除嗎啡成癮的替代藥物。

    噴他佐辛（pentazocin） 主要激動κ、σ受體，但拮抗μ受體，成癮性很小，在藥政管理上已列入非麻醉品。其鎮痛效力為嗎啡的1/3，呼吸抑制為嗎啡的1/2，口服后作用持續5小時以上。  用于各種慢性劇痛。本藥對心血管系統的影響與嗎啡不同，大劑量引起血壓升高，心率加快。

    二氫埃托啡 為強效阿片受體激動劑，其鎮痛作用是嗎啡的12000倍，用量小，作用短。反復用藥也可成癮。主要用于鎮痛。

曲馬朵與強痛定 不屬于阿片類鎮痛藥，但都有一定強度的鎮痛作用。適用于急、慢性疼痛，久用也可能成癮。

    延胡索乙素及羅通定 鎮痛作用弱于哌替啶，強于解熱鎮痛藥，對于慢性持續性鈍痛效果好。其鎮痛作用與阻斷腦內多巴胺受體有關。

    納洛酮與納曲酮 是阿片受體拮抗劑，其本身無明顯藥理效應及毒性。但對嗎啡成癮者可迅速誘發戒斷癥狀。對嗎啡急性中毒者，可解救呼吸抑制及其它中樞抑制癥狀，使昏迷患者迅速復蘇。此外還是研究阿片受體的重要工具藥。納曲酮口服生物利用度較高，作用維持時間較長。

鎮痛藥的分類

    按照藥物作用位點的不同，鎮痛藥分為兩類：作用于外周部位的解熱鎮痛藥和作用于中樞神經系統的中樞性鎮痛藥。中樞性鎮痛藥的代表是作用于阿片受體麻醉性鎮痛藥和非麻醉性鎮痛藥曲馬多。

    麻醉性鎮痛藥根據藥物與阿片受體作用產生的效應，將麻醉性鎮痛藥及拮抗藥分為三類：阿片受體激動藥、阿片受體激動-拮抗藥和阿片受體拮抗藥。臨床常用的麻醉性鎮痛藥主要是阿片受體激動藥，其代表藥物有嗎啡、哌替啶、芬太尼及其衍生物。

    解熱鎮痛藥和抗炎鎮痛藥統稱為解熱鎮痛抗炎藥，又稱非甾體抗炎藥（no-steroidal antiinflammatory durgs,NSAIDs）。按化學結構分為四類：水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類和其它抗炎有機酸類。根據藥物作用將抗炎藥和影響免疫藥物細分為三類：非甾體抗炎免疫藥、甾體抗炎免疫藥和疾病修飾藥。該類藥物起效快、能緩解疼痛、減輕炎癥反應、改善機體功能等優點，但NSAIDs不是病因性治療藥物。

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