青蒿素是一種速效抗瘧藥，作用于瘧原蟲紅細胞內期，適用于間日瘧及惡性瘧，特別是搶救腦型瘧。其退熱時間及瘧原蟲轉陰時間都較氯喹短。但是是藥三分毒，用藥治療的同時也可能產生各種不良反應。

注射用青蒿琥酯的適應癥為用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救，對間日瘧和惡性瘧原蟲，包括耐氯喹蟲株的紅細胞內期無性生殖體有強大而快速的殺滅作用，可作為間日瘧和惡性瘧的治療藥。但對紅細胞前期和紅細胞外期無效。

青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜系結構發生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。

注射用青蒿琥酯一般無明顯不良反應。少數病例出現食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，但不嚴重；水混懸劑對注射部位有輕度刺激；個別患者可出現一過性氨基轉移酶升高及輕度皮疹。

動物毒理實驗表明注射用青蒿琥酯有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收，因此孕婦慎用。

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