這類藥有多種劑型：可舌下含服、口服、噴霧、貼劑或靜脈用藥。

　　硝.酸酯類藥物的主要作用機(jī)制是：擴(kuò)張靜脈和適當(dāng)擴(kuò)張中等動(dòng)脈，使心臟的前負(fù)荷和后負(fù)荷減輕；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈（包括狹窄處血管），同時(shí)擴(kuò)張側(cè)支血管，增加缺血區(qū)心肌的血流供應(yīng)。因此，硝.酸酯類藥物可減輕心臟的做功和心肌耗氧量，改善心肌供血，緩解心絞痛和心力衰竭癥狀。

　　硝.酸甘油

　　治療心絞痛急性發(fā)作最常用的藥物是硝.酸甘油。通常以舌下含服或舌下噴霧給藥，起效快。硝.酸甘油也可用于預(yù)防心絞痛的發(fā)作。因?yàn)樵S多患者知道能誘發(fā)其心絞痛發(fā)作的活動(dòng)量，因此，活動(dòng)前2～5分鐘通過舌下含服硝.酸甘油可防止癥狀的發(fā)生。臨床上也使用硝.酸甘油軟膏抗心絞痛，長(zhǎng)期治療一般采用12小時(shí)用藥、12小時(shí)不用藥的空白期治療方案。因?yàn)檠芯匡@示，硝.酸甘油透皮貼劑雖然24小時(shí)血藥濃度穩(wěn)定，但是持續(xù)給藥其部分治療效果喪失，即對(duì)藥物產(chǎn)生了耐藥性。通過采用12小時(shí)貼敷和12小時(shí)間歇期的給藥方式，可防止或至少減輕耐藥性的發(fā)生。另外，在急性心力衰竭的治療中硝.酸甘油可在3~5分鐘內(nèi)擴(kuò)張靜脈，降低前負(fù)荷，緊急使用硝.酸甘油效果非常好。使用硝.酸甘油時(shí)需注意：硝.酸甘油含片一旦暴露于空氣中會(huì)很快被降解，因此，應(yīng)每3個(gè)月更換一次。而硝.酸甘油噴劑至少在3年內(nèi)可保持穩(wěn)定。

　　消心痛

　　消心痛也可用于舌下含服治療心絞痛的急性發(fā)作，但是起效比硝.酸甘油制劑遲。同樣，舌下含服消心痛可用來預(yù)防心絞痛的發(fā)作，由于半衰期長(zhǎng)，該藥有效預(yù)防心絞痛發(fā)作可達(dá)1小時(shí)。但是由于消心痛肝臟首過效應(yīng)，其口服的生物利用度低，需加大用藥量，并且血藥濃度波動(dòng)不穩(wěn)定，因此在住院期間有時(shí)可采用靜脈用藥。當(dāng)短期給藥時(shí)，消心痛可有效地治療心絞痛。但是如果不間斷地長(zhǎng)期用藥，可產(chǎn)生耐藥性。

　　單硝.酸異山梨酯

　　單硝.酸異山梨酯（5-單硝.酸異山梨酯）并不經(jīng)過肝臟的首過代謝，生物利用度達(dá)100%，因此口服用藥的效果非常好。目前臨床常用的這類藥物如長(zhǎng)效異樂定、Imdur、德脈寧、魯南欣康等多為緩釋制劑，即藥物緩慢平穩(wěn)釋放，血藥濃度平穩(wěn)，每日只需服藥1次，患者易于接受，依從性好。這類緩釋制劑的硝.酸酯類藥物有一個(gè)治療的空白期，每天約為8～12小時(shí)，有利于預(yù)防藥物耐藥性的產(chǎn)生。由于硝.酸酯類藥物一般與其他抗心絞痛藥如β阻滯劑和鈣拮抗劑等聯(lián)合使用，因此可在硝.酸酯類藥物空白期時(shí)用其他抗心絞痛藥物覆蓋。

　　硝.酸酯類藥物的不良反應(yīng)

　　常見不良反應(yīng)有頭痛、臉紅和低血壓。有些患者可在用藥后1～2周內(nèi)逐漸適應(yīng)。也可采用小劑量開始，逐漸增大用藥量的方法解決。老年患者首次用藥時(shí)可平臥一會(huì)兒。

　　硝.酸酯類藥物的耐藥性

　　耐藥性指持續(xù)用藥后藥物的治療效果消失。預(yù)防硝.酸酯類藥物耐藥性產(chǎn)生的最有效策略是通過安排無硝.酸酯類藥物或低硝.酸酯類藥物的間期。患者心絞痛發(fā)作不頻繁的時(shí)段，可不使用硝.酸酯類藥物，而這一段時(shí)間采用其他抗心絞痛藥物（如倍他樂克等）。硝.酸甘油貼劑每天使用10~12小時(shí)或緩釋劑型的5-單硝.酸異山梨酯均有助于解決耐藥性的問題。有研究發(fā)現(xiàn)，開博通可部分逆轉(zhuǎn)硝.酸酯類藥物的耐藥性，但這方面還有待于進(jìn)一步的研究。

　　總之，硝.酸酯類藥物是緩解心絞痛癥狀，改善心肌缺血，減少心臟負(fù)擔(dān)的一個(gè)非常有效的藥物。硝.酸甘油是心絞痛急性發(fā)作期間的急救用藥，有冠心病的患者家中應(yīng)該常規(guī)備用。如果在急性發(fā)作期間沒有硝.酸甘油，可舌下含服消心痛緩解癥狀。消心痛最好的用藥途徑是靜脈輸液，主要在醫(yī)院住院期間使用。冠心病患者日常預(yù)防及緩解心肌缺血最好的口服藥物是長(zhǎng)效異樂定、Imdur、德脈寧、魯南欣康等緩釋制劑。如果經(jīng)濟(jì)條件不允許可使用較廉價(jià)的消心痛口服，但是用藥劑量需要加大。

（實(shí)習(xí)編輯：陳靜梅）